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"患者アンケートによるアジスロマイシン 2g 単回投与製剤服薬満足度調査報告. " The Japanese journal of antibiotics 63. マクロライド系抗生物質 - 薬学用語解説 - 日本薬学会. 4 (2010): 291-298. マクロライド系抗生物質は消化管の蠕動運動を促進させるホルモンであるモチリン受容体に対するアゴニスト作用が認められています。これが下痢を引き起こす原因であると考えられています。 16員環マクロライド ジョサマイシン(1967年)、スピラマイシン、ロキタマイシン(1981年)、ミデカマイシン(1971年)は16員環マクロライドに分類されます。エリスロマイシンを第一世代とすると16員環マクロライドは第二世代といえます。 16世代マクロライドはエリスロマイシンよりも 吸収性や代謝安定性に優れています 。 耐性誘導されにくく 、薬物相互作用もEMと比べて小さく、 副作用も少ない ため、エリスロマイシンの代替として用いられていましたが最近はCAMやAZMといった第三世代のニューマクロライドが代わりに使用されています。 ケトライド テリスロマイシンなどのケトライドの特徴は作用点が異なるため現在マクロライド耐性の菌に対しても有効である点です。 明石敏. "マクロライド系抗菌薬を中心に. " 日本薬理学雑誌 130. 4 (2007): 294-298.
10. 25 掲載) (2009. 8. 12 改訂)(2014. 7. 更新) IndexPageへ戻る
マクロライド系抗生物質とは?
5倍、AZM・6. 5倍) 1952年発見、1953年発売されています。エリスロマイシンは Streptomyces erythreus により生産される物質です。 多くのマクロライド系抗生物質がこのエリスロマイシンをもとに開発されています。 エリスロマイシンはウッドワードにより全合成が達成されていますが、一からの合成は困難であるため微生物から産生されたエリスロマイシンを原料として生産されています。 ウッドワード博士 By Peter Geymayer / (Original text: Dr. Peter Geymayer) -PD Woodward, R. B., et al. "Asymmetric total synthesis of erythromycin. 3. Total synthesis of erythromycin. " Journal of the American Chemical Society 103. 抗菌薬としての性質を持つマクロライド系抗生物質の簡単な合成方法を発見。 | 国立大学法人東海国立大学機構 岐阜大学. 11 (1981): 3215-3217. 当初はグラム陽性菌に聞くという触れ込みで呼吸器疾患(肺炎球菌)、黄色ブドウ球菌(後に耐性化)マイコプラズマなどにも利用されていました。 エリスロマイシンは後発のマクロライド剤と比べて欠点が多い ですが、びまん性汎細気管支炎(DPB)に対する少量長期療法ではエリスロマイシンが第一選択で利用されています。 アジスロマイシンやクラリスロマイシンはエリスロマイシンの胃腸障害等の副作用や低吸収性を改善するために構造を一部改変して開発された薬剤です。 酸には不安定でpH1, 37℃, 5minで97%以上が分解するという報告があります。 クラリスロマイシン(CAM) 1991年発売された14員環マクロライドでエリスロマイシンよりも優秀な特徴を有する クラリスロマイシンの構造 クラリスロマイシン はエリスロマイシンの弱点である グラム陰性菌に対する弱い抗菌活性 酸に対する安定性 低吸収性 を改善する目的でマクロライド環6位の水酸基をメトキシ基に変換しています( 詳細はこちら )。 1. Hardy, Dwight J., David RP Guay, and Ronald N. Jones. "Clarithromycin, a unique macrolide: a pharmacokinetic, microbiological, and clinical overview. "
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